格列美脲片口服后迅速而完全吸收，空腹或进食时服用对格列美脲片的吸收无明显影响，服后2-3小时达血药峰值，口服4mg平均峰值约为300ng/ml，t1/2约5-8小时，格列美脲片在肝脏内经P450氧化物代谢成无降糖活性的代谢物，60%经尿排泄，40%经粪便排泄。那么，格列美脲片是如何降糖的？作用机理是什么？
格列美脲片为第三代磺酰脲类口服降血糖药，其降血糖作用的主要机理是刺激胰岛β细胞分泌胰岛素，部分提高周围组织对胰岛素的敏感性。格列美脲片与胰岛素受体结合及离解的速度较格列本脲为快，较少引起较重低血糖。但与其他磺酰脲类降糖药一样的是，格列美脲片长期服用的降血糖机理尚不很清楚。
格列美脲片有第三代磺酰脲类长效抗糖尿病药，用于节食、体育锻炼及减肥均不能满意控制血糖的非胰岛素依赖型(Ⅱ型)糖尿病，新一代磺脲类药物——格列美脲开发上市，它更好地调整了药物结构，使之适应患者的需要。
格列美脲片不仅具有促胰岛素分泌作用而且有改善胰岛素抵抗作用，能更全面的控制患者的代谢紊乱，发挥更好的降糖效应。另外每天1次的服药方式极大的方便患者，更有利于提高依从性。治疗3个月后复查肝肾功能2组均在正常范围内，说明格列美脲片在治疗剂量内服用均不会引起肝肾功能损伤。