富马酸比索洛尔片有什么疗效

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大家都知道富马酸比索洛尔片是一种内容物为白色颗粒或粉末用于心绞痛，冠心病，高血压，心血管内科的治疗，但富马酸比索洛尔片到底是怎么作用于人的血压的呢？它的药理毒理是什么？简单来说就是富马酸比索洛尔片有什么疗效？

富马酸比索洛尔片是一种高选择性 1-肾上腺受体拮抗剂，无内在拟交感活性和膜稳定活性。比索洛尔对支气管和血管平滑肌 1-受体有高亲和力，对支气管、血管平滑肌和调节代谢的 2-受体仅有很低的亲合力。因此，比索洛尔通常不会影响呼吸道阻力和 2调节的代谢效应。比索洛尔在超出治疗剂量时仍具有 1-受体选择性作用。

对照的临床研究表明，每天10mg剂量的比索洛尔与每天100mg阿替洛尔，100mg美托洛尔或160mg普萘洛尔的效果相当。比索洛尔无明显的负性肌力作用效应。口服比索洛尔3-4小时后达到最大效应。由于半衰期为10-12小时，比索洛尔的效应可以持续24小时。比索洛尔通常在2周后达到最大抗血压效应。比索洛尔通过阻滞心脏 -受体而降低机体对交感肾上腺素能活性的反应，引起心率减慢、心肌收缩力降低，从而降低心肌耗氧量，对冠心病引起的心绞痛有益。急性服用比索洛尔降低心率和搏出量，从而降低心输出量和耗氧量。长期服用比索洛尔，可以降低开始服药时增强的外周阻力。另外，受体阻滞剂也可通过降低血浆肾素活性而降低血压。

富马酸比索洛尔片是选择性β1-肾上腺素能受体阻滞剂。无内在拟交感活性和膜稳定作用。不同模型动物实验表明它与β1-受体的亲和力比β2-受体大11～34倍，对β1受体的选择性是同类药物阿替洛尔(Atenolol)的4倍。它作用时间长(24小时以上)，连续服用控制症状好且无耐受现象，对呼吸系统副作用极小，未见对脂肪分解代谢的影响。