螺内酯片的有效药用成分结构与醛固酮相似，为醛固酮的竞争性抑制剂。那么这种药物的作用是什么呢？
螺内酯作用于远曲小管和集合管，阻断Na＋-K＋和Na＋-H＋交换，结果Na＋、C1－和水排泄增多，K＋、Mg2＋和H＋排泄减少，对Ca2＋和P3－的作用不定。由于螺内酯仅作用于远曲小管和集合管，对肾小管其他各段无作用，故利尿作用较弱。另外，螺内酯对肾小管以外的醛固酮靶器官也有作用。
螺内酯片是一种醛固酮拮抗剂，多项临床研究显示，醛固酮拮抗剂在治疗高血压和心力衰竭中有有着独特的疗效。有临床工作者在治疗及随访过程中发现醛固酮拮抗剂螺内酯对顽固性高血压患者有缓慢而持久的降压效果，往往起到事半功倍的作用，但由于实验的例数还较少，观察时间也较短，其适应证和不良反应还待进一步研究。
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